โดย ภก.สุฟยาน ลาเต๊ะ  เภสัชกรชำนาญการ  รพ.ยะหริ่ง

Cetirizine จัดเป็น Antihistamine Generation ใหม่ล่าสุด  (รุ่นที่ 3)  ได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยาสหรัฐ (US FDA) เมื่อ 21 กุมภาพันธ์ 2538 ที่ผ่านมา (13 ปีที่ผ่านมานี่เอง) 

            Antihistamine ในกลุ่มนี้มีอะไรดี ๆ กว่า Antihistamine รุ่นที่ 2 (พวก Astemizole, Loratadine, Terfenadine) ตรงที่ยากลุ่ม 2 หลาย ๆ ตัว  เป็น Pro-drug (หมายถึง เมื่อเข้าไปในร่างกายแล้วต้องเปลี่ยนแปลงรูปร่างหน้าตาให้เป็น Active Drug  (คือเป็นยาที่พร้อมจะออกฤทธิ์ก่อน)  ซึ่งการเปลี่ยนแปลงนี้จะเกิดที่ตับ  โดยอาศัยเอนไซม์ Cytochrome P450  ดังนั้นจึงมีปัญหาการเกิดปฏิกิริยาระหว่างยา (Drug Interaction) กับยาบางตัว  เช่น Ketoconazole และ Erythromycin ที่มีคุณสมบัติเป็น Enzyme Inhibitor (ยับยั้งเอนไซม์) คือมันจะยับยั้งการเปลี่ยนแปลงยากลุ่ม 2 ที่ให้ร่วมกันกับมันไปเป็น Active drug ได้น้อยลง  ทำให้ระดับยากลุ่มที่ 2 ในเลือดเพิ่มสูงขึ้น  มีผลทำให้หัวใจเต้นผิดปกติ  จนบางรายอาจรุนแรงแก่ชีวิตได้

            การทำให้มียา Antihistamine กลุ่ม 3 ขึ้นมา  จึงพยายามขจัดปัญหาตรงนี้  โดย Cetirizine นั้นเป็น Active Metabolite โดยตรงของ Hydroxyzine หรือ Atarax  ที่เมื่อเข้าสู่ร่างกายจะสามารถออกฤทธิ์ได้ทันที  จากข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์พบว่า  Cetirizine สามารถออกฤทธิ์ได้หลังจากกินเข้าไป 15-60 นาที  ในขณะที่ Loratadine (ยาตัวเก่าที่เคยมี)  กว่าจะออกฤทธิ์จะต้องใช้เวลา 1-3 ชั่วโมง  ซึ่งช้ากว่า

            ยาตัวนี้มีฤทธิ์เจาะจงต่อ H1-receptor  ไม่ผ่าน Blood Brain Barrier ทำให้ไม่มีฤทธิ์ข้างเคียงต่อระบบประสาทส่วนกลาง  เช่น  อาการง่วงนอน  มึนงง  และตอบสนองต่อสิ่งเร้าลดลง  แต่นั่นเป็นเพียงทฤษฎี  แต่ในความเป็นจริงแล้ว  พบว่า  ในหลาย ๆ การศึกษา  พบอาการข้างเคียงที่ทำให้เกิดอาการง่วงซึมค่อนข้างบ่อย  แม้จะน้อยกว่า Antihistamine กลุ่มแรก (พวก CPM) ก็ตาม  นอกจากนี้  ยานี้ยังมีฤทธิ์ Anticholinergic เล็กน้อย  ทำให้เกิดอาการปากแห้ง  อ่อนเพลีย ได้บ้าง  อาการข้างเคียงอื่น ๆ ที่พบ  ได้แก่ pharyngitis และ Dizziness เป็นต้น

            สำหรับ Drug Interaction ระหว่างยากลุ่ม 3 กับยาอื่น ๆ นั้น  จากข้อมูลล่าสุด  พบว่ายากลุ่มนี้ไม่มีปัญหา Drug Interaction กับยากลุ่ม Ketoconazole หรือ Erythromycin แต่อย่างใด  พบมี Drug Interaction บ้างในระดับเล็กน้อยกับยา Theophylline ที่ยา Theophylline มีผลทำให้การขจัดยา Cetirizine ออกจากร่างกายลดลง 16%  จึงมีข้อแนะนำเชิงสันนิษฐานว่า  หากเพิ่มขนาดยา Theophylline มากกว่า 400 mg  และให้พร้อมกับ Cetirizine อาจเกิดปัญหา Drug Interaction ดังกล่าวเพิ่มขึ้นได้  แต่ก็ยังไม่มีข้อแนะนำให้หลีกเลี่ยงหรือปรับขนาดการใช้ยา Theophylline ควบคู่กับ Cetirizine แต่อย่างใด

 

เมื่อทราบแล้วว่ายาตัวนี้เป็น  Active metabolite ของยา Atarax หรือ Hydroxyzine ดังนั้นการเลือกใช้เพียงตัวใดตัวหนึ่งเท่านั้นย่อมเพียงพอและเหมาะสม  ครับ  หรือบางครั้งการให้ยาที่มีฤทธิ์คล้าย ๆ กันหลายชนิดแต่กินคนละเวลากัน  และลดความถี่ของยาชนิดใดชนิดหนึ่ง  เช่นให้ Cetirizine เช้า  Atarax ก่อนนอนก็อาจพอให้อภัยได้

            เหนือสิ่งอื่นใด  เรายังพบการใช้ Antihistamine แบบเกินความจำเป็นอยู่อีกมาก  บางรายได้รับทั้ง CPM, Atarax, Cyprohetadine  หรือบางกรณีมีการให้ Cetirizine เพิ่มมาอีกตัว  หนำซ้ำยังได้ยาทาอีกหลายชนิด  เหล่านี้ล้วนเป็นปัญหา PolyPharmacy ที่อาจส่งผลให้ผู้ป่วยไม่ยอมรับการใช้ยาตามแพทย์สั่งหรือเกิดความสับสนในการใช้ยาได้  และจะเป็นผลร้ายหากมีผลกระทบไปยังยาโรคเรื้อรังที่ผู้ป่วยจำเป็นต้องได้รับเป็นประจำอีกด้วย